Indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial de leve a moderada.

Lercanidipino es un calcioantagonista perteneciente al grupo de las dihidropiridinas cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibición de los canales L del calcio, situados en la membrana del músculo liso vascular y cardiaco dependientes del potencial de membrana, bloqueando su entrada al interior de la célula y condicionando el descenso de la concentración de calcio libre citosólico en las células musculares lisas arteriolares, lo que da lugar a la disminución del tono contráctil, de la resistencia vascular y de las cifras de presión arterial. Después de su administración oral lercanidipino se absorbe completamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 1.5 a 3 horas (10 o 20 mg, respectivamente) que se traducen en 24 horas de actividad antihipertensiva, debido a su afinidad por la membrana lipídica. Gracias a su elevada selectividad vascular carece de efectos inotrópicos negativos. Lercanidipino se une en un 98% a las proteínas plasmáticas, distribuyéndose ampliamente a los tejidos; se metaboliza a nivel hepático por la isoenzima CYP 3A4 dando lugar a metabolitos inactivos y se excreta alrededor del 50% por la orina.

Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas o a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia, obstrucción del tracto de salida del ven- trículo izquierdo, insuficiencia cardiaca congestiva no tratada, angina de pecho inestable, insufi- ciencia renal o hepática severa o durante el primer mes tras un infarto al miocardio.

Pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo, patología del seno cardiaco sin marcapaso, y enfermedad isquémica coronaria. Es poco probable que disminuya la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria; sin embargo, se recomienda precaución.

No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

Por su acción vasodilatadora los efectos más frecuentemente encontrados han sido rubor, edema periférico, palpitaciones, taquicardia, cefalea, mareos y astenia. También se han reportado fatiga, dispepsia, náusea, vómito, epigastralgia, diarrea, poliuria, erupción cutánea, somnolencia y mialgia; algún caso raro de hipotensión e hiperplasia gingival.

Se recomienda precaución con medicamentos que se metabolizan en el citocromo P450 3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, carbamacepina, terfenadina, astemizol, ciclosporina, betablo- queadores metabolizados en el hígado, etc.), ya que puede incrementarse la biodisponibilidad y el efecto hipotensor de lercanidipino. Los pacientes tratados con digoxina deben ser observados para controlar los signos de toxicidad de la misma. La administración con anticonvulsivos puede reducir el efecto antihipertensivo de lercanidipino. El alcohol y el jugo de toronja pueden potenciar su efecto hipotensor.

Aumento reversible en las concentraciones plasmáticas de transaminasas hepáticas.

Hasta el momento no se han encontrado datos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad; sin embargo, a dosis altas (12 mg/Kg/día) indujo en ratas pérdida pre y postimplantación, retraso en el desarrollo fetal y durante el parto, distocia.

La dosis recomendada es de 1 comprimido de 10 mg al día 15 minutos antes del alimento, pudiendo incrementar a 20 mg dependiendo de la respuesta individual. El aumento de la dosis debe ser gradual, ya que para que el efecto antihipertensivo máximo se manifieste deben transcurrir dos semanas. En ancianos no se requiere ajuste de la dosis. No hay experiencia en niños.

Hasta el momento no se ha presentado; sin embargo, se recomienda apoyo cardiovascular mediante la administración de atropina IV para la bradicardia y vigilancia de 24 horas.

Tabletas

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorios Senosiain S.A. de C.V. Camino a San Luis Rey No. 221. Ex Hacienda Santa Rita. C.P. 38137, Celaya, Guanajuato. México. Reg. No. 374M2008 SSA IV ® Marca Registrada.