Gantena está indicado en pacientes con hipercolesterolemia primaria, dislipidemia mixta, hipertrigliceridemia aislada (incluyendo Fredrickson Tipo IIa, IIb y IV e hipercolesterolemia familiar heterocigótica), como coadyuvante cuando sea inadecuada la respuesta a la dieta y el ejercicio. Gantena reduce el colesterol-LDL (C-LDL) elevado, colesterol y triglicéridos totales y aumenta el colesterol-HDL (C-HDL), Gantena disminuye también: ApoB, colesterol-no HDL, colesterol-VLDL, VLDL-TG, así como los índices C- LDL/C-HDL, colesterol total/C-HDL, C-no HDL/C- HDL, ApoB/ApoA-1 e incrementa la ApoA-1.

Gantena después de administrarse por vía oral se observan niveles plasmáticos máximos a las 5 horas, su absorción aumenta linealmente dependiendo de la dosis. La vida media es de 19 horas y su biodisponibilidad de 20%. Existe acumulación mínima con la administración repetida una vez al día. Gantena tiene un efecto de primer paso en el hígado, sitio primario de la síntesis de colesterol y depuración de C-LDL. Gantena se une aproximadamente 90% a las proteínas plasmáticas. El compuesto sin modificaciones representa más de 90% de la actividad inhibidora de HMG-CoA reductasa circulante. Gantena sufre un metabolismo limitado (aproximadamente 10%), principalmente en su forma N-desmetilada y 90% es eliminado sin cambios en heces y el resto es excretado por orina. No se demostró efecto clínicamente relevante debido a la edad o sexo en la farmacocinética de la rosuvastatina. En caso de insuficiencia renal severa (CrCl <30 ml/min), se tuvieron un aumento de 3 veces en la concentración plasmática, en comparación con voluntarios sanos. En insuficiencia hepática, en un estudio en sujetos con grados variables de insuficiencia hepática, no hubo evidencia de tener mayor exposición a la rosuvastatina a excepción de 2 sujetos con enfermedad hepática severa (Puntajes de Child- Pugh de 8 y 9). En estos sujetos, la exposición sistémica fue al menos 2 veces más alta en comparación con sujetos con menores puntajes de Child-Pugh.

Gantena está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la fórmula, enfermedad hepática activa, embarazo, lactancia y en mujeres con potencial de concebir que no utilicen medidas anticonceptivas adecuadas.

Como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, Gantena debe utilizarse con precaución en pacientes que consuman cantidades excesivas de alcohol y/o que tengan una historia de enfermedad hepática, mialgia no complicada y miopatía en pacientes tratados con Gantena 10- 40 mg. Deben medirse los niveles de CK en aquellos pacientes que desarrollen cualquier signo o síntoma sugerente de miopatía. La administración de Gantena debe suspenderse si los niveles de CK son considerablemente elevados (> 10 x ULN) o si se diagnostica o sospecha miopatía, se ha observado mayor incidencia de miositis y miopatía en pacientes que han recibido otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa junto con ciclosporina, derivados de ácido fíbrico, incluyendo gemfibrozil, ácido nicotínico, antimicóticos azoles y antibióticos macrólidos. Gantena debe suspenderse temporalmente en cualquier paciente con una condición seria aguda sugerente de miopatía o con predisposición a desarrollar insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis (por ejemplo, sepsis, hipotensión, cirugía mayor, traumatismos, trastornos metabólicos graves, alteraciones endocrinas y electrolíticas o convulsiones no controladas.

No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Gantena es generalmente bien tolerado. Como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de reacciones medicamentosas adversas tiende a aumentar con dosis mayores. Los eventos adversos observados son leves y transitorios. Comunes (>1/100 < 1/10): cefalea, mialgia, astenia, estreñimiento, mareo, náuseas, dolor abdominal. Raras (>1/10,000 < 1/1,000): miopatía. Se han reportado casos raros de rabdomiólisis en sujetos que recibieron rosuvastatina 80 mg en estudios de investigación clínica, los cuales se asociaron ocasionalmente con deterioro de la función renal. Todos los casos mejoraron al suspender la terapia.

Warfarina: la farmacocinética de warfarina no se afecta considerablemente después de la coadministración con Gantena. Sin embargo, al igual que otros inhibidores de HMG-CoA reductasa, la coadministración de Gantena y warfarina puede dar como resultado un aumento en INR (International Normalized Ranges) o tiempos de coagulación, en comparación con warfarina sola. En pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K, se recomienda el monitoreo de INR, tanto al inicio como al término delaterapiacon Gantenaodespuésdeunajuste de la dosis. Ciclosporina: la coadministración de Gantena con ciclosporina dio como resultado cambios no significativos en la concentración plasmática de ciclosporina. Sin embargo, el ABC en estado estable de rosuvastatina aumento hasta 7 veces más que lo observado en voluntarios sanos que recibieron la misma dosis. Para el rango de dosis de Gantena de 10-40 mg no se recomienda esta combinación. Gemfibrozil: el uso concomitante de Gantena y gemfibrozil dio como resultado un aumento de 2 veces en Cmáx y ABC de rosuvastatina. Los pacientes que reciben esta combinación deben iniciar la terapia con Gantena 10 mg una vez al día y no deben exceder una dosis de 20 mg una vez al día. Antiácidos: la administración simultánea de Gantena con una suspensión antiácida que contenga hidróxido de aluminio y magnesio da como resultado una disminución en la concentración plasmática de rosuvastatina aproximadamente 50%. Este efecto se mitigó cuando el antiácido se administró 2 horas después en Gantena. Enzimas del citocromo P450: los datos in vitro e in vivo indican que la rosuvastatina no tiene interacciones con el citocromo P450 clínicamente significativas.

Como con otros inhibidores de HMG-CoA reductasa, se ha observado un aumento relacionado con la dosis en las transaminasas hepáticas y CK en un pequeño número de pacientes que recibieron rosuvastatina. Se han observado pruebas de urianálisis anormales (prueba con tira reactiva positiva para proteinuria) en un pequeño número de pacientes que han recibido Gantena y otros inhibidores de HMG- CoA reductasa. La proteína detectada fue principalmente de origen tubular. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece espontáneamente al continuar la terapia y no es predictiva de enfermedad renal aguda o progresiva.

Los datos preclínicos no revelan riesgos especiales para humanos con base en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad con dosis repetidas, toxicidad genética, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva.

Se recomienda Gantena en un rango de dosis de 10-40 mg por vía oral una vez al día, pudiendo administrarse a cualquier hora del día con o sin alimentos. Sin embargo, si se requiere, puede hacerse ajuste de la dosis después de 2 semanas. Para pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigótica), hipercolesterolemia familiar homocigóticas puede considerarse una dosis inicial de 20 mg. Para pacientes con insuficiencia renal severa, la dosis de Gantena no debe exceder de 10 mg al día. En pacientes con insuficiencia hepática severa deben iniciar una terapia con Gantena de 10 mg. Se ha observado mayor concentración plasmática de rosuvastatina, por lo que debe valorar cuidadosamente el uso de dosis mayores de 10 mg. La experiencia en niños es limitada (8 años de edad en adelante), con hipercolesterolemia familiar heterocigótica.

Hasta el momento no se ha reportado, sin embargo debe tratarse al paciente de manera sintomática y medidas generales.

Hipocolesterolemiante

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco

No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorios Senosiain S.A. de C.V. Camino a San Luis Rey No. 221. Ex Hacienda Santa Rita. C.P. 38137, Celaya, Guanajuato. México. Reg. No. 374M2008 SSA IV ® Marca Registrada.