La penicilina G es una penicilina natural, cuyo mecanismo de acción consiste en impedir la síntesis de la pared celular de los micro- organismos al inhibir la enzima transpeptidasa, es efectiva in vitro contra muchas especies de cocos grampositivos y gramnegativos. Entre los estrep- tococos, los grupos A, C, G, H, L y M son muy sus- ceptibles; los grupos B, E, F, K y N son modera- damente susceptibles; los enterococos son los menos susceptibles. Los gonococos son, en gene- ral, sensibles a la penicilina G. La continua exposición de este microorganismo al antibiótico, ha causado disminución de la sensibilidad (Sparling, 1972). Absorción: Por vía intramuscular, la velocidad de absorción de la penicilina G depende de muchos factores; entre ellos, la dosis, el vehículo, la concentración, forma física y solubilidad de la sal o del éster de la penicilina G. La rapidez de absorción de las sales solubles de penicilina, no muestra diferencia significativa después de la inyección subcutánea o intramuscular. Otros factores, espe- cialmente la excreción renal, influyen en la altura y duración de los niveles del antibiótico en el plas- ma. Por ejemplo, es tan rápida la eliminación de la penicilina G por los riñones, que la concentración plasmática cae a la mitad de su valor en el término de una hora de inyectado el preparado acuoso. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 15 a 30 minutos. En la mayoría de los adultos con diabetes, el nivel de penicilina G alcanzado en el plasma después de la inyección intramuscular, es inferior al observado en los pacientes no diabé- ticos por poca absorción. Distribución: La penicilina G se difunde en todo el organismo, pero hay marcadas diferencias de concentración en varios líquidos y tejidos. Su volumen aparente de distribución, corresponde aproximadamente al 50% de agua corporal total. La duración de acción de la penicilina procaínica es de 24 horas.
El metamizol ejerce un marcado efecto anti- pirético, que se basa fundamentalmente en su inhibición de prostaglandinas a nivel central. La sustancia básica metamizol sólo se detecta en el plasma después de la administración intravenosa. Su distribución es uniforme y amplia, su unión a proteínas plasmáticas es mínima, y depende de la concentración de sus metabolitos. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. Se metaboliza en el hígado a 4-aminoantipirina y se elimina por vía renal en un 90%. La farmacocinética lineal no cambia de manera perceptible cuando el metamizol se administra junto con los alimentos. La unión a proteínas es del 58% .