Rezplen es un antibiótico macrólido, de espectro medio que incluye bacterias aeróbicas y anaeró- bicas, así como Gram positivas y Gram negativas, cuyo mecanismo de acción es unirse a la sub- unidad ribosomal 50S bacteriana inhibiendo la síntesis de proteínas, ejerciendo así su acción bactericida. Después de la administración oral, claritromicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad es del 50% aproximadamente. Los alimentos retrasan lige- ramente tanto el inicio como la formación del metabolito activo antibacteriano 14-OH-claritro- micina, pero no afecta la magnitud de la biodis- ponibilidad; por lo tanto, claritromicina puede ad- ministrarse indistintamente con o sin alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas se lo- gran dentro de las dos horas siguientes, mientras que las concentraciones máximas en el estado estable se obtuvieron de dos a tres días y fueron aproximadamente de 1 mcg/ml con una dosis de 250 cada 12 horas y de 3 mcg/ml con la dosis de 500 mg cada 12 horas. La unión de claritromicina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 70%.
Con dosis de 250 mg o 500 mg v.o. cada 12 horas, el metabolito principal, 14-OH-claritromicina, logra una concentración plasmática máxima en el estado estable de aproximadamente 0.6 mcg/ml y 1 mcg/ml; su vida media de eliminación es de 5 a 7 horas.
La vida media de eliminación de Rezplen cuando se administró 250 mg o 500 mg v.o. cada 12 horas fue de 2.6 a 4.4 horas. Con dosis única de 250 mg de claritromicina se encontró que la excreción urinaria fue de 37.9% y su eliminación por heces fue 40.2%.
La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y el riñón. Después de la dosificación de 250 mg v.o. cada 12 horas cerca del 20% se excreta por la orina; con 500 mg v.o. cada 12 horas la excreción urinaria es aproximadamente del 30%; sin em- bargo, la depuración renal de la claritromicina es relativamente independiente de la dosis y se aproxima al índice de la filtración glomerular normal con la administración de 250 a 500 mg v.o. cada 12 horas. El metabolito 14-hidroxilado es el que más se encuentra en la orina.
La concentración plasmática de claritromicina en el estado estable, en sujetos con insuficiencia hepática, no difiere de la encontrada en sujetos normales; la concentración plasmática del metabolito 14-OH-claritromicina es menor en los insuficientes hepáticos. La disminución en la formación del metabolito 14-hidroxilado es, al menos parcialmente, compensada por un incremento en la aclaración renal de la clari- tromicina en los sujetos con insuficiencia hepática, respecto de los sujetos sanos. No es necesario ajustar la dosificación en pacientes con daño hepático moderado o severo, siempre y cuando la función renal sea normal. Cualquier problema en el manejo de claritromicina se relaciona con la función renal y no con la edad.
La farmacocinética de claritromicina también se altera proporcionalmente en sujetos con insu- ficiencia renal, son mayores los niveles plasmá- ticos y vida media para la claritromicina y su metabolito 14-OH-claritromicina, por lo tanto, es conveniente reducir la dosis o prolongar el inter- valo entre ambas.
No existen datos disponibles acerca de la pe- netración en el líquido cerebroespinal.
La claritromicina y su metabolito 14-hidroxilado se distribuyen rápidamente hacia los líquidos y los tejidos corporales. Por su alta concentración intra- celular, las concentraciones tisulares son por lo general varias veces mayores que las con- centraciones plasmáticas, incluso en senos para- nasales.
Infecciones por Mycobacterium avium: Las con- centraciones en el estado estable fueron similares a las observadas en sujetos normales. Sin embar- go, a las dosis mayores que se requieren para tratar las infecciones por micobacterias, las concentraciones de claritromicina pueden ser mucho ma- yores que aquellas observadas con dosis usuales. En niños con infecciones por VIH que tomaron 15- 30 mg/kg/día, dividido en dos dosis, la Cmáx en el estado estable tuvo un rango de 8-20 mcg/ml. En algunos niños se ha encontrado una Cmáx de 23 mcg/ml cuando se administró 30 mg/kg/día, divi- dida en dos tomas. La vida media parece más prolongada a estas dosis dado la conocida far- macocinética no lineal de claritromicina.
Estudios preliminares demuestran que Rezplen es seguro y eficaz como tratamiento único o combinado. La dosis usada fue de 7.5, 15 o 30 mg/kg/día en dosis divididas.
El ambroxol es un mucolítico que estimula el sistema surfactante, mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquial y disminuye la adhesividad de las mismas en las vías respiratorias. Su biodisponibilidad es del 60%, logrando una concentración máxima en el plasma de 2 a 2.30 h y uniéndose a proteínas plasmáticas en un 90% sin acumulación. Su vida media de 9 horas y alrededor del 90% se elimina por vía renal.
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